Новый препарат двойного действия для лечения высокого уровня холестерина

Компания Merck в Малайзии анонсировала выход на рынок препарата для снижения холестерина. Препарат (комбинация эзетимиба и аторвастатина) обладает двойным механизмом действия, влияя на два основных источника холестерина в крови: снижает его всасывание в пищеварительном тракте (эзетимиб) и уменьшает выработку холестерина в печени (аторвастатин).

Таблетки принимаются один раз в день, их действие направлено на снижение риска сердечно-сосудистых катастроф у пациентов с ИБС (ишемической болезнью сердца) либо с ОКС (острым коронарным синдромом) в анамнезе, независимо от того, принимали они до этого препараты статинового ряда или нет.

Препарат показан в качестве дополняющего к диете лечения у взрослых с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемии или смешанной гиперлипидемии у пациентов с плохим контролем только статинами или статинами с эзетимибом. Также препарат показан как дополняющее диету лечение у взрослых пациентов с гомозиготной гиперхолестеринемией.

Понимание холестерина

Холестерин представляет собой воскообразное вещество, которое в организме вырабатывается печенью, а также содержится в продуктах питания животного происхождения – мясе, птице и цельных молокопродуктах. Чем больше человек употребляет в пищу насыщенных или транс-жиров, тем больше холестерина вырабатывается в печени.

Организму необходим холестерин для построения клеточных мембран, продукции некоторых гормонов и соединений, участвующих в расщеплении жиров.

Избыток холестерина может образовывать атеросклеротические бляшки между слоями стенок артерий, что затрудняет работу сердца по перекачиванию крови. Бляшки могут отрываться, вызывая образование тромбов, что, в случае тромбирования артерий головного мозга, приводит к инсульту, а если это артерии, снабжающие кровью сердце – к инфаркту.

Гиперхолестеринемия протекает бессимптомно, пока у пациента не появятся какие-либо признаки заболевания. Многие пациенты не догадываются о том, что у них повышен уровень холестерина. Диагностировать это состояние можно только лабораторно.

Препаратами первой линии при гиперхолестеринемии являются, помимо правильного питания, статины – лекарства, снижающие уровень холестерина ЛПНП («плохого» холестерина).

При этом в небольшой группе пациентов после повышения дозы статинов 56% не удалось снизить уровень холестерина ЛПНП до целевого уровня в 5,5 ммоль/л за 1 год лечения.

Последние рекомендации указывают, что снижение уровня холестерина ЛПНП прямо связано со снижением риска сердечно-сосудистых катастроф.

Эффективное лечение

Новый препарат во многих исследованиях показал свою эффективность в снижении холестерина ЛПНП.

В 6-недельном многоцентровом двойном-слепом рандомизированном исследовании в параллельных группах у 196 пациентов с гиперхолестеринемией наблюдалось значительное снижение холестерина ЛПНП в сравнении с пациентами, получающими удвоенную дозу аторвастатина.

В исследовании 18144 пациентов с ОКР лечение эзетимибом/симвастатином обеспечило снижение сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии с необходимостью госпитализации в сравнении с лечением только симвастатином. Аналогичный эффект ожидается и от нового препарата, который представляет собой комбинацию эзетимиба и аторвастатина. Безопасность препарата оценивалась в семи исследованиях с участием более 2400 человек. В общем препарат переносился хорошо, нежелательные явления представляли собой диарею и миалгию.

Использование нового препарата позволит медикам выйти за рамки монотерапии статинами при лечении пациентов, которые пытаются достичь целевых уровней холестерина.